2018年执业药师考试重点辅导：药物的被动转运

药物的被动转运

被动转运是指药物从高浓度的一侧向低浓度的一侧转运的一种方式，其主要的动力就是膜两侧的浓度差，因此当膜两侧的浓度相等时，转运即达到动态平 衡。其特点就是不需耗能，且无饱和现象。大多数药物在体内的转运是按这种方式进行的。被动转运又可分为简单扩散和滤过两种。

1.简单扩散

简单扩散的扩散速度既与药物的理化性质(如分子量、极性、脂溶性和解离度等)有关，也与膜的性质、面积及膜两侧的浓度梯度有关。由于多数药物是弱 电解质，在体液中可部分解离，一部分药物为解离型的，另一部分药物为非解离型的。解离型药物的极性比非解离型药物大，而非解离型药物的脂溶性比解离型药物 高，因此非解离型药物易于跨膜扩散，这是由生物膜的类脂性所决定的。一种药物在体液中的解离程度取决于其自身的解离常数pKa及其所在环境的pH.这三者 之间的关系，可按Handerson-Hasselbalch公式说明。式中Ka为解离常数，pKa是其负对数值。

由上式可见，无论弱酸性还是弱碱性药物，其pKa值为该药在溶液中50%解离的pH值，pKa值是各药物所固有的特性。药物pKa值与药物属于弱 酸性或弱碱性无关，弱酸性药物pKa值可大于7，弱碱性药物pKa值可小于7.改变环境的pH值可以影响弱酸性药物或弱碱性药物的跨膜转运，弱酸性药物在 pH低的环境中解离度小，容易跨膜转运，因此，在酸性胃液中可被吸收，在酸化尿液中也易被吸收;弱碱性药物在碱性肠液中不易解离，主要在小肠吸收，碱化尿 液可以增加其在肾小管的再吸收，使其肾排泄减慢，而酸化尿液则可以使其肾排泄加速。

2.滤过

滤过是指粒径小于膜孔的药物借助于膜两侧的流体静压或渗透压差，由高压侧向低压侧的转运过程。如药物经肾小球的滤过。

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