执业西药师《西药一》辅导：药物典型官能团对生物活性影响

药物的典型官能团对生物活性影响

(1) 烃基：药物分子中引入烃基，可改变溶解度、解离度、分配系数，还可增加位阻，从而增加稳定性

(2) 卤素：卤素是很强的吸电子基，可影响药物分子间的电荷分布和脂溶性及药物作用时间。如氟奋乃静的安定作用比奋乃静强4—5倍。

(3) 羟基和巯基：引入羟基可增强与受体的结合力，增加水溶性，改变生物活性。羟基取代在脂肪链上，常使活性和毒性下降;羟基取代在芳环上时，使活性或毒性增强;当羟基酰化成酯或烃化成醚，其活性多降低。引入巯基时，脂溶性比相应的醇高，更易于吸收。巯基可与重金属作用生成不溶性的硫醇盐，故可作为解毒药，如二巯丙醇。

(4) 醚和硫醚：醚键可增加药物分子亲水性，易于通过生物膜。

硫醚与醚类化合物的不同点是前者可氧化成亚砜或砜，它们的极性强于硫醚。因此，同受体结合的能力以及作用强度有很大的不同。

(5) 磺酸、羧酸和酯：磺酸基的引入使化合物的水溶性和解离度增加，不易通过生物膜，导致生物活性减弱，毒性降低。

羧酸成盐可增加其水溶性。解离度小的羧酸可与受体的碱性基团结合，因而对增加活性有利。

羧酸成酯可增大脂溶性，易被吸收。

(6) 酰胺：受体或酶的蛋白质和多肽结构中含有大量的酰胺键，因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键，增强与受体的结合能力。

(7) 胺类：一般伯胺的活性较高，仲胺次之，叔胺最低。季铵易电离成稳定的铵离子，作用较强，但水溶性大，不易通过生物膜和血脑屏障，以致口服吸收不好，也无中枢作用。

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