质子泵抑制剂(PPI)的作用特点有( )。
A;B;E
本题考查质子泵抑制剂的作用特点。质子泵抑制剂(PPT)为前药,需经酸催化转换为活性形式(亚磺酰胺的活性形式),然后通过二硫键与质子泵的巯基不可逆性结合,形成亚磺酰胺与质子泵的复合物,从而抑制H+,K+-ATP酶的活性,使壁细胞内的H+不能转运到胃腔中,阻断胃酸分泌的最后步骤;多数PPI的代谢受到细胞色素P450酶系CYP2C19的主导作用,但兰索拉唑主要代谢酶为CYP3A4;PPI遇酸会快速分解,口服必须采用肠溶剂型,普通肠溶剂型服用时不能咬碎或掰开服用。注射剂中加入氢氧化钠是调节pH。PPI对质子泵的抑制作用是不可逆的,待新的质子泵生成后,才能恢复泌酸作用,故虽然ppI的体内半衰期只有1~2小时,但单次抑酸作用时间可维持12小时以上。故本题选ABE。【希赛点拨】由于奥美拉唑可竞争肝药酶CYP2C19而影响氯吡格雷代谢为有活性的产物,会降低氯吡格雷的疗效,而右兰索拉唑、兰索拉唑和泮托拉唑影响较小,其中右兰索拉唑影响最小。
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