在体内发生代谢,生产“亚胺-醌”物质,引发毒性作用的药物是( )
A;B;C;E
本题考查药物结构与毒副作用。苯噁唑芬的代谢产物为葡糖醛酸苷酯化合物,其可与血浆蛋白的159位赖氨酸以共价键结合,进而产生特质性毒性反应,已被停止使用。故D选项错误,其他药物都是在体内发生代谢,生产“亚胺-醌”物质,引发毒性作用的药物。故本题选ABCE。【希赛点拨】对乙酰氨基酚为苯胺类的代表药物,其分子中具有酰胺键,故贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚,酸性及碱性均能促进水解反应,其主要代谢产物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物,极少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌。正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒,但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后,肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭,N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团结合而引起肝坏死,各种含巯基的药物可用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂。
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