试题出自试卷《2021年执业药师考试真题（药学专业知识一）》

问题1选项
A.环磷酰胺属于前药
B.磷酰基的引入使毒性升高
C.正常细胞内可转化为无毒代谢产物
D.属于氮芥类药物
E.临床用于抗肿瘤

B

本题考查环磷酰胺的结构特点和作用。
环磷酰胺属于氮芥类抗肿瘤药物，是在氮芥的氮原子上连有一个吸电子的环状磷酰胺内酯（载体部分），借助肿瘤细胞中磷酰胺酶的活性高于正常细胞，使其在肿瘤组织中能被磷酰胺酶催化裂解成活性的磷酰氮芥、去甲氮芥等发挥作用。另外磷酰基吸电子基团的存在，可使氮原子上的电子云密度得到降低，降低了氮原子的亲核性也降低了氯原子的烷基化能力，使毒性降低。环磷酰胺属于前药，在体内对肿瘤细胞无效，只有进入体内后，经过活化才能发挥作用。环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物。也在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。故本题选B。