反式己烯雌酚与雌二醇具有相同的生物活性,而顺式己烯雌酚没有此活性。产生这种差异的原因是( )组胺可同时作用于组胺H1和H2受体产生不同的生理活性,产生该现象的原因是( )氧氟沙星左旋体的抗菌活性是右旋体的9.3倍,产生该现象的原因是( )
第1题:B
第2题:A
第3题:C
本题考查药物结构与性质对药物活性的影响。(1)药物的手性结构(构型异构)对药物作用的影响:
(2)药物的几何异构对药物活性的影响:① 氯普噻吨顺式异构体的构象与多巴胺的优势构象相近,抗精神病作用比反式异构体强5~10倍。② 己烯雌酚反式异构体中两个酚羟基排列的空间距离和雌二醇两个羟基的距离近似,表现出与雌二醇相同的生理活性。(3)药物的构象异构体对药物活性的影响:如组胺可同时作用于组胺H1和H2受体。以反式构象与H1受体作用,而以扭曲式构象与H2受体作用,故产生两种不同的药理作用。其他属于干扰选项,故本题选B、A、C。
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