雌二醇口服几乎无效，临床常用雌二醇贴片。近年来，随着微粒化技术问世，市面上亦出现了雌二醇片。某患者使用微粒化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合征，每次2mg，每天服药一次，使用一段时间后，出现肝功能异常，后改用雌二醇贴片（每片2.5mg，每片可使用7日），不良反应消失。
关于雌二醇应用及不良反应的说法，正确的是（ ）
关于雌二醇贴片特点的说法，错误的是（ ）
雌二醇片属于小剂量片剂，应检查含量均匀度，根据《中国药典》规定，小剂量是指每片标示量小于（ ）
问题1选项
A.发生不良反应的原因与雌二醇本身的药理作用有关
B.雌二醇口服几乎无效的主要原因，是因为雌二醇溶解度低
C.使用贴片后不良反应消失，是因为雌二醇缓慢而直接进入体循环
D.发生不良反应的原因是雌二醇的代谢产物具有毒性
E.使用贴片后不良反应消失，是因为贴片主要作用于皮肤
问题2选项
A.不存在皮肤代谢
B.避免药物对胃肠道的副作用
C.避免峰谷现象，降低药物不良反应
D.出现不良反应时，可随时中断给药
E.适用于不宜口服给药及需要长期用药的患者
问题3选项
A.25mg
B.1mg
C.5mg
D.10mg
E.50mg
问题1：本题考查雌二醇的应用及不良反应。
3μm以下的微球会很快被网状内皮系统的巨噬细胞清除，故主要集中于肝、脾等网状内皮系统丰富的组织，最终到达肝脏的枯否细胞的溶酶体中。并由材料“使用微粒化雌二醇片治疗雌激素缺乏综合征，每次2mg，每天服药一次，使用一段时间后，出现肝功能异常，后改用雌二醇贴片（每片2.5mg，每片可使用7日），不良反应消失”可知肝功能异常与雌二醇本身及代谢产物无关。所以A、D错误。
天然的雌激素有雌二醇、雌酮和雌三醇。天然雌激素在肠道大部分被微生物降解，虽有少量在肠道被迅速吸收，但在肝脏又被迅速代谢，所以口服几乎无效。所以B错误。
贴剂避免了口服给药可能发生的肝脏首关效应及胃肠灭活，药物可长时间持续扩散进入血液循环，提高了治疗效果。所以C正确，E错误。
故本题选C。
问题2：本题考查贴剂的特点。
故本题选A。
问题3：本题考查含量均匀度的相关内容。
除另有规定外，片剂、硬胶囊剂、颗粒剂或散剂等，每一个单剂标示量小于25mg或主药含量小于每个单剂重量25%者，应检查含量均匀度。小剂量是指每片标示量小于25mg，其他为干扰选项，故本题选A。
