注射用美洛西林/舒巴坦,规格1.25g(美洛西林1.0g,舒巴坦0.25g)。成人静脉注射符合单室模型。美洛西林表观分布容积V=0.5L/kg。
注射用美洛西林/舒巴坦的质量要求不包括( )
关于复方制剂美洛西林与舒巴坦的说法,正确的是( )
体重60kg患者用此药进行呼吸系统感染治疗,希望美洛西林可达到0.1g/L,需给美洛西林/舒巴坦的负荷剂量为( )
问题1选项
A.无异物
B.无菌
C.无热原和细菌内毒素
D.粉末细度与结晶度适宜
E.等渗或略偏高渗
问题2选项
A.美洛西林为“自杀性”β-内酰胺酶抑制剂
B.舒巴坦是氨苄西林经改造而来,抗菌作用强
C.舒巴坦可增强美洛西林对β-内酰胺酶稳定性
D.美洛西林具有甲氨肟基,对β-内酰胺酶具高稳定作用
E.舒巴坦属于碳青霉烯类抗生素
问题3选项
A.1.25g(1瓶)
B.2.5g(2瓶)
C.3.75g(3瓶)
D.5.0g(4瓶)
E.6.25g(5瓶)
【问题1】本题考查注射用无菌粉末的质量要求。
美洛西林易水解,所以应该制成注射用无菌粉末。
质量要求包括粉末无异物;粉末细度与结晶度需适宜;无菌、无热原和细菌内毒素;冻干制品是完整块状物或海绵状物;外形饱满,色泽均一;不溶性微粒、装量差异、含量均匀度等应符合规定。
质量要求中不包括等渗或略偏高渗。故本题选E。
【问题2】本题考查美洛西林和舒巴坦的结构特征与作用。
舒巴坦为青霉烷砜类药物,为不可逆的β-内酰胺酶抑制剂,可增强美洛西林对β-内酰胺酶的稳定性。故C选项正确,E选项错误。克拉维酸是“自杀性”β-内酰胺酶抑制剂,A选项错误。舒巴坦单独使用抗菌作用弱,B选项错误。美洛西林对β-内酰胺酶不稳定,D选项错误。故本题选C。
【问题3】本题考查负荷剂量的计算。
体重60kg患者的表观分布容积V=0.5L/kg×60kg=30L。
希望达到血药浓度0.1g/L,则根据公式V=X/C得X=VC=30×0.1=3g,即需要美洛西林3g。那么需要舒巴坦为0.75g。
需要美洛西林/舒巴坦的负荷剂量3 + 0.75=3.75g。
故本题选C。