伊马替尼既是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂，因此，可以影响合用药物的代谢。同时服用华法林后可见凝血酶原时延长，在伊马替尼治疗的始末或更改剂量时，若同时在用双香豆素类药物，应短期监测凝血酶原时间。
伊马替尼最常报告的不良事件（>10%）为中性粒细胞减少、血小板减少、贫血、头痛、消化不良、周围水肿、体重增加、恶心、呕吐、疼痛性肌痉挛、肌骨骼痛、腹泻、皮炎/疹、疲劳和腹痛。接受伊马替尼治疗的患者应定期监测肝功能（丙氨酸氨基转移酶、胆红素、碱性磷酸酶），若出现异常应停药或减量，长期使用伊马替尼可能引起有临床意义的肾功能下降。
1、伊马替尼的主要代谢酶是（ ）。
2、伊马替尼合用华法林钠，可引起凝血酶原作用时间延长，主要原因是（ ）。
3、应用伊马替尼期间需要监测的指标不包括（ ）。
4、合用伊马替尼导致血药浓度下降的药物是（ ）。
问题1选项
A.CYP2C19
B.CYP3A4
C.CYP2C9
D.CYP2D6
E.CYP2E1
问题2选项
A.伊马替尼本身具有抗凝作用
B.伊马替尼抑制了CYP2E1的活性，减慢了华法林钠的代谢
C.伊马替尼抑制了CYP2C19的活性，减慢了华法林钠的代谢
D.伊马替尼抑制了CYP2C9的活性，减慢了华法林钠的代谢
E.伊马替尼抑制了CYP2D6的活性，减慢了华法林钠的代谢
问题3选项
A.肝功能
B.体重
C.血常规
D.肾功能
E.听力
问题4选项
A.伊曲康唑
B.氯吡格雷
C.克拉霉素
D.苯巴比妥
E.环孢素
第1题:
根据材料“伊马替尼既是CYP3A4的底物，又是CYP3A4、CYP2D6、CYP2C9和CYP2C19的抑制剂”可推断伊马替尼主要经肝药酶CYP3A4代谢。故本题选B。
第2题:
伊马替尼在体外还可抑制CYP2C9和CYP2C19的活性，而华法林钠被肝代谢清除，通过CYP2C9（S-华法林）、CYP1A2和CYP3A4（R-华法林）代谢成无活性代谢物从尿中排泄，伊马替尼同时服用华法林后抑制了CYP2C9的活性，减慢了华法林钠的代谢，可见到凝血酶原时间延长。故本题选D。
第3题:
根据材料“伊马替尼最常报告的不良事件”可知，应用伊马替尼期间需要监测的指标包括血常规、体重、肝功能、肾功能。其监测的指标不包括听力。故本题选E。
第4题:
伊马替尼、厄洛替尼、吉非替尼与CYP3A4诱导剂（利福平、巴比妥类、波生坦、卡马西平、糖皮质激素、莫达非尼、奈韦拉平、奥卡西平、苯妥英钠、苯巴比妥、扑米酮、吡格列酮）联合应用，可使药-时曲线下面积降低。故本题选D。
