结构中含有6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮杂环,产生独特的非线性剂量依赖性的β-内酰胺类抗生素是( )。
结构中具有氨基甲酸酯片段,改善了药动学性质的β-内酰胺类抗生素是( )。
结构中对羟基苯甘氨酸片段,具有较好生物利用度,可口服的β-内酰胺类抗生素是( )。
第1题:
头孢曲松是在C3位上引入酸性较强的杂环6-羟基-1,2,4-三嗪-5-酮,以钠盐的形式注射给药,可广泛分布全身组织和体液,可以透过血-脑屏障,在脑脊液中达到治疗浓度。故本题选E。
第2题:
头孢呋辛C7位的氨基上连有顺式的α-甲氧肟基呋喃乙酰基侧链,甲氧肟基使药物对β-内酰胺酶有高度的稳定作用;头孢呋辛对酶较稳定,C3位为氨基甲酸酯,改变药动学性质。故本题选C。
第3题:
将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸,得到氨苄西林。但氨苄西林口服生物利用度较低,为克服此缺点,将氨苄西林结构中苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林。故而阿莫西林结构式中有对羟基苯甘氨酸片段,且口服后迅速吸收,75%~90%可自胃肠道吸收,在多数组织和体液中分布良好。故本题选D。