在体内代谢产生醌类物质,可与蛋白发生共价键结合,产生毒性而撤市的药物是( )。
在体内因阻断hERG钾通道,可诱发室性心律失常而撤市的药物是( )。
问题1选项
A.阿司咪唑
B.丙米嗪
C.文拉法辛
D.普拉洛尔
E.尼卡地平
问题2选项
A.阿司咪唑
B.丙米嗪
C.文拉法辛
D.普拉洛尔
E.尼卡地平
第1题:
β受体拮抗药普拉洛尔在体内的代谢活化首先发生O-去烷基化生成化合物(对乙酰氨基酚),继之氧化生成亚胺-醌式结构化合物,该代谢活化产物可与蛋白发生不可逆结合生成产物,后者可导致临床上发生特质性硬化性腹膜炎,普拉洛尔由此而被撤出市场。故本题选D。
第2题:
抗过敏药物特非那定、阿司咪唑因干扰心肌细胞K+通道,引发致死性尖端扭转型室性心动过速,导致药源性心律失常,被美国FDA从市场撤回,并建议修改这类药物的说明书,引起关注。故本题选A。