可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合的基团是( )。
在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜的基团是( )。
含有羰基,易与生物大分子形成氢键,增强与受体结合能力的基团是( )。
问题1选项
A.烃基
B.卤素
C.醚
D.酰胺基
E.羟基
问题2选项
A.烃基
B.卤素
C.醚
D.酰胺基
E.羟基
问题3选项
A.烃基
B.卤素
C.醚
D.酰胺基
E.羟基
第1题:
卤素有较强的电负性,会产生电性诱导效应,其疏水性及体积均随原子序数的增加而增大(氟原子例外)。卤素的引入可增加分子的脂溶性,还会改变分子的电子分布,从而增强与受体的电性结合,使生物活性发生变化。故本题选B。
第2题:
醚类化合物含有烷氧基键,其结构中的氧原子有孤对电子,能吸引质子,具有亲水性,烷烃基具有亲脂性,使醚类化合物在脂-水交界处定向排布,易于通过生物膜,有利于药物的转运。故本题选C。
第3题:
胺类药物酰化后得到酰胺类药物,一方面是对药物中氨基结构的修饰保护,另一方面酰胺结构与体内受体或酶的蛋白质和多肽结构中大量的酰胺键易发生相互作用,因此酰胺类药物易与生物大分子形成氢键,增强与受体的结合能力。故本题选D。