分子中含有螺环基团,提高与受体结合能力,半衰期较长的药物是( )。
分子中含有噻吩丙烯酸结构,不经CYP450代谢的药物是( )。
分子中含有苯并咪唑基团和羧基,不含四氮唑基的药物是( )。
第1题:D
第2题:C
第3题:A
第1题:
厄贝沙坦为螺环化合物,缺少氯沙坦结构中的羟甲基,但与受体结合的亲和力却是氯沙坦的10倍;羰基与受体的氢键或离子偶极结合能模拟氯沙坦的羟基与受体的相互作用,而螺环能提高与受体的疏水结合能力。故本题选D。
第2题:
依普罗沙坦含有噻吩丙烯酸结构,不经CPY450代谢,基本以原型药物形式排泄,耐受性好。故本题选C。
第3题:
替米沙坦分子中含有苯并咪唑基团和羧基(-COOH),不含四氮唑基的AⅡ受体拮抗药,分子中的酸性基团为羧酸基;替米沙坦是一种特异性AT 1受体拮抗药,与AT 1受体(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)具有较高亲和性,是AT 2受体的3000倍。故本题选A。
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