对乙酰氨基酚口服液的处方如下
【处方】对乙酰氨基酚 30g
聚乙二醇400 70ml
L-半胱氨酸盐酸盐 0.3g
糖浆 200ml
甜蜜素 1g
香精 1ml
8%羟苯丙酯:羟苯乙酯(1:1)
乙醇溶液 4ml
纯水 加至1000ml
1、对乙酰氨基酚的化学结构是( )。
2、对乙酰氨基酚需要检查的特殊杂质是( )。
3、对乙酰氨基酚代谢产物具有肝毒性,该代谢产物是( )。
4、在处方中羟苯丙酯和羟苯乙酯的作用是( )。
问题2选项
A.酸度
B.乙醇溶液的澄清度与颜色
C.氯化物
D.对氨基酚与有关物质
E.干燥失重
问题3选项
A.葡萄糖醛酸结合物
B.硫酸结合物
C.N-乙酰亚胺醌
D.谷胱甘肽结合物
E.甲基化代谢物
问题4选项
A.矫味剂
B.解毒剂
C.助溶剂
D.pH调节剂
E.防腐剂
第1题:
苯胺类的代表药物对乙酰氨基酚,其分子中具有酰胺键(-CO-NH-),故贮藏不当时可发生水解,产生对氨基酚。故本题选A。
第2题:
特殊杂质是指特定药品在其生产和贮藏过程中引入的杂质,通常包括药物的合成起始物料及其杂质、中间体、副产物、降解产物等,收载于药品各品种的检查项下。如对乙酰氨基酚中的“对氨基酚及有关物质”,或通称为“有关物质”一并检查。故本题选D。
第3题:
对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢,其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物;极少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌。正常情况下谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒,但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后,肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭,N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团(如SH)结合而引起肝坏死。故本题选C。
第4题:
对乙酰氨基酚口服液处方中,对乙酰氨基酚为主药,糖浆、甜蜜素为矫味剂,香精为芳香剂,羟苯丙酯和羟苯乙酯为防腐剂,聚乙二醇400为助溶剂和稳定剂。故本题选E。