
1、关于兰索拉唑作用靶点的说法,正确的是( )。
2、关于此类结构特点的说法,错误的是( )。
3、兰索拉唑优选的剂型是( )。
问题1选项
A.作用于H
2受体
B.作用于H受体
C.作用于H
+,K
+-ATP酶
D.作用于胃泌素受体
E.作用于乙酰胆碱受体
问题2选项
A.苯并咪唑环是必需基团
B.对映异构体之间代谢存在差异
C.甲基亚磺酰基是活性必需基团
D.吡啶环4位引入吸电子基可增强活性
E.此类药物须在体内经Smiles重排后发挥作用
问题3选项
A.口服溶液剂
B.缓释制剂
C.肠溶制剂
D.控释制剂
E.靶向制剂
第1题:
兰索拉唑属于质子泵抑制药,现在研究认为,质子泵抑制药是抑制H+,K+-ATP酶,该酶是一种存在于胃壁伸入到分泌细管膜的微绒毛内的跨膜蛋白,由α和β两个亚单位组成,α亚单位作为触媒,使ATP水解,产生能量输出H*离子,故H+,K+-ATP酶又称为质子泵,其抑制药称为质子泵抑制药。故本题选C。
第2题:
兰索拉唑属于质子泵抑制剂类抗溃疡药,其分子由吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环三部分组成。兰索拉唑与奥美拉唑相似,也有光学异构体代谢的差异。PPIs最初的质子化程度和在胃壁细胞内的积聚量由吡啶环上氮的解离常数pKa1决定。吡啶4位引入强给电子取代基,pKa1值增加,药物解离能力越强,对质子泵抑制作用越快。质子泵抑制剂类抗溃疡药具较弱的碱性,在碱性环境中不易解离,保持游离的非活性状态,可通过细胞膜进入强酸性的胃壁细胞泌酸小管口,酸质子对苯并咪唑环上氮原子质子化而活化,发生分子内的亲核反应,通过发生Smiles重排、生成次磺酸和次磺酰胺,然后与H+,K+-ATP酶上Cys813和Cys892的巯基共价结合,形成二硫化酶抑制剂复合物而阻断质子泵分泌H+的作用,表现出选择性和专一性的抑制胃酸分泌作用。D选项中的“吸电子基”说法错误。故本题选D。
第3题:
兰索拉唑在酸性情况下不稳定,通常制成肠溶制剂,主要用于胃溃疡、十二指肠溃疡等疾病。故本题选C。