属于前体药物,结构中的甲基亚砜基从而产生活性在体内经肝脏代谢还原为甲硫基的药物是( )。
具有抑制COX-2的活性,对COX-1的影响较小,用于治疗关节疼痛、骨性节炎的药物是( )。
问题1选项
A.萘丁美酮
B.艾瑞昔布
C.双氯芬酸
D.舒林酸
E.二氟尼柳
问题2选项
A.萘丁美酮
B.艾瑞昔布
C.双氯芬酸
D.舒林酸
E.二氟尼柳
第1题:
舒林酸属前体药物,它在体外无效,在体内经肝代谢,甲基亚砜基被还原为甲硫基化合物而显示生物活性。舒林酸自肾脏排泄较慢,半衰期长,故起效慢,作用持久。具有副作用较轻、耐受性好、长期服用不易引起肾坏死等特点。故本题选D。
第2题:
我国药物化学家提出了“适度抑制”的理念作为研制COX抑制药的原则,即对COX-2有选择性抑制作用,但选择性不宜过强,对COX-2和COX-1的抑制活性调节在一定的范围内,基于已有COX-2抑制药的结构构建了药效团,以不饱和吡咯烷酮作为支架,连接有甲磺酰基取代苯和甲基苯形成的药物结构,设计合成了艾瑞昔布,成为治疗关节疼痛、骨性关节炎的一线治疗药物。故本题选B。