结构中含有对氨基醚结构,在体内可被代谢生成亚胺-醌式结构化合物,与自质发生不可逆结合,导致发生特质性硬化性腹膜炎而被扯市的药物是( )。
结构中含有羟基色满酮结构,在体内易被CYP2C8和CYP3A4代谢产生强亲电体。O-次甲基-醌和p-醌,进而与蛋白质以共价键结合产生毒性的药物是( )。
第1题:C
第2题:A
第1题:
β受体拮抗药普拉洛尔在体内的代谢活化首先发生O-去烷基化生成化合物(对乙酰氨基酚),继之氧化生成亚胺-醌式结构化合物,该代谢活化产物可与蛋白发生不可逆结合生成产物,后者可导致临床上发生特质性硬化性腹膜炎,普拉洛尔由此而被撤出市场。故本题选C。
第2题:
曲格列酮是由色满酮母核和噻唑烷二酮相连接,该母核在CYP2C8和CYP3A4的作用下,发生单电子氧化,形成强亲电试剂o-次甲基-醌和p-醌,进而与蛋白质以共价键结合。故本题选A。
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