患者,男,58岁,因急性支气管哮喘就诊。为了快速的消除炎症症状,医生给予静脉注射甲泼尼龙和沙丁胺醇喷雾剂吸入,症状缓解后,患者使用沙美特罗替卡松粉吸入剂。沙美特罗替卡粉松吸入剂的构成为沙美特罗以及丙酸氟替卡松。这两类药物结构如下。

1、关于丙酸氟替卡松构效关系和药理作用的说法,错误的是( )。
2、关于沙美特罗替卡松粉吸入剂的说法,错误的是( )。
3、沙美特罗替卡松粉吸入剂用药后需要漱口,其原因是( )。
问题1选项
A.分子结构中6α和9α被双氟取代,抗炎活性增强
B.分子中17β酯键容易被水解
C.为前药,体内水解后产生药理活性
D.为孕甾烷骨架的抗炎药
E.体内易失活,不良反应较少
问题2选项
A.以分剂量形式给药,剂量准确
B.吸入后在肺部起治疗作用
C.患者被动吸入,顺应性较好
D.一般无乙醇或防腐剂,对病变粘膜刺激较小
E.无抛射剂,对呼吸道和环境刺激较小
问题3选项
A.提高生物利用度
B.起全身治疗作用
C.防止变态反应
D.防止停药反应
E.防止口腔和咽喉念珠菌感染
第1题:
丙酸氟替卡松非前药,其分子中存在具有活性的17位β-羧酸酯,水解成β-羧酸则不具活性,口服时经水解可失活,能避免皮质激素的全身作用。故本题选C。
第2题:
沙美特罗替卡松粉吸入剂为吸入粉雾剂,是指微粉化药物或与载体以胶囊、泡囊或多剂量贮库形式,采用特制的干粉吸入装置,由患者主动吸入雾化药物至肺部的制剂。C选项“患者被动吸入”说法错误。故本题选C。
第3题:
沙美特罗替卡松粉吸入剂属于吸入型肾上腺糖皮质激素,在吸入后常规漱口,避免残留药物所诱发的口腔真菌感染和溃疡。故本题选E。