执业西药师考试《西药知识二》辅导：镇静与催眠药药理作用

镇静与催眠药药理作用

(一)作用特点

1.巴比妥类——抑制中枢神经系统。

●小剂量——镇静、催眠;

●中剂量——麻醉;

●大剂量——昏迷，甚至死亡。

●脂溶性高，作用快——异戊巴比妥;

●脂溶性低，作用慢——苯巴比妥。

2.苯二氮类——激动苯二氮受体——抑制中枢神经系统。

●地西泮、氟西泮、氯硝西泮、劳拉西泮

●阿普唑仑

地西泮——吸收最快。

【地西泮】——用于：

1.焦虑:镇静催眠

2.抗癫痫——补充：癫痫持续状态——首选。

3.抗惊厥，并缓解炎症所引起的反射性肌肉痉挛、肌紧张性头痛;家族性、老年性和特发性震颤;

4.手术麻醉前给药。

地西泮口诀

镇静焦虑助睡眠，癫痫持续是首选;

对抗惊厥效果好，中枢肌松解痉挛。

【注意事项】

(1)原则上不应作连续静脉滴注，但在癫痫持续状态时例外。

(2)不要骤然停药——防止反跳现象。

(3)治疗癫痫时，可能增加癫痫大发作的频度和严重度，需要增加其他抗癫痫药用量。

3.其他类——特异性更好、安全性更高。

(1)环吡咯酮类——佐匹克隆、艾司佐匹克隆——镇静催眠、抗焦虑、肌肉松弛和抗惊厥。

(2)含咪唑并吡啶结构——唑吡坦——仅具有镇静催眠作用。

(二)典型不良反应

1.巴比妥类

①常见：“宿醉”现象——嗜睡、精神依赖性、步履蹒跚、肌无力。

②依赖性——强烈要求继续应用或增加剂量，或出现心因性依赖、戒断综合征。

③剥脱性皮疹(可能致死)——立即停药!

2.苯二氮类

①耐药性;

②突然停药——反跳现象、依赖性、残余(后遗)效应。

③精神运动损害——嗜睡、步履蹒跚、共济失调。

3.其他类

①唑吡坦：共济失调、精神紊乱。

②佐匹克隆：嗜睡、精神错乱、酒醉感、戒断现象。

(三)药物相互作用

主要强调——巴比妥类——肝药酶诱导剂——加速自身代谢，还可加速其他药物代谢——降低疗效。

①合用乙酰氨基酚类药——降低乙酰氨基酚类药疗效，增加肝中毒危险。

②与糖皮质激素、洋地黄类、环孢素、奎尼丁、三环类抗抑郁药合用——降低药效。

③与抗凝血药合用——抗凝作用减弱。

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