执业西药师考试《药学知识一》知识点汇总二
执业西药师
责任编辑：陈湘君
2019-10-15
摘要：执业西药师考试《药学知识一》知识点精编由希赛网老师精心整理，本文为执业西药师考试《药学知识一》知识点汇总二，请大家持续关注希赛网执业药师考试频道。
知识点一 生物药剂学分类
| 类别 | 特点 | 代表药物 |
| 第I类高水高渗透 | 体内吸收取决于胃排空速率 | 普萘洛尔、依那普利、地尔硫䓬 |
| 第II类低水高渗透 | 体内吸收取决于溶解速率 | 双氯芬酸、卡马西平、匹罗昔康 |
| 第III类高水低渗透 | 体内吸收取决于渗透效率 | 雷尼替丁、纳多洛尔、阿替洛尔 |
| 第IV类低水低渗透 | 体内吸收困难 | 特非那定、酮洛芬、呋塞米 |
知识点二 药物典型官能团对生物活性影响
| 基团 | 对生物活性的影响 |
| 烃基 | 1、脂溶性增加2、改变溶解度，解离度，增加位阻，增加稳定性 |
| 卤素 | 1、脂溶性增加2、影响药物分子间的电荷分布和作用时间 |
| 羟基 | 1、水溶性增加 2、增强与受体的结合力 |
| 醚和硫醚 | 1、醚类既有亲水性又有亲脂性，易通过生物膜 2、硫醚可氧化成亚砜或砜 |
| 磺酸 | 1、水溶性和解离度增加，不易通过生物膜2、生物活性减弱，毒性降低 |
| 羧酸 | 1、羧酸成盐水溶性增加2、羧酸可与碱性基团结合，增加活性 |
| 酯 | 1、脂溶性增加 2、增加药物吸收，降低药物酸性 |
知识点三 药物与作用靶标结合的化学本质
| 键合类型 | 举例 | |
| 共价键（不可逆） | 烷化剂类抗肿瘤药物（如环磷酰胺），与DNA中鸟嘌呤碱基形成共价结合键，产生细胞毒活性。 | |
| 非共价键（可逆） | 氢键 | 磺酰胺类利尿剂和碳酸苷酶的结合、水杨酸甲酯形成分子内氢键 |
| 离子-偶极和偶极-偶极相互作用 | 乙酰胆碱和受体的作用 | |
| 电荷转移复合物 | 抗疟药氯喹插入到疟原虫的DNA碱基对之间形成电荷转移复合物 | |
| 疏水性相互作用 | ||
| 范德华力（最弱） | 局部麻醉药普鲁卡因与受体的结合 | |
知识点四 药物结构与第II相生物转化规律
| 第II相生物转化 | 代表药物 |
| 与葡萄糖醛酸的结合反应 | 吗啡、氯霉素 |
| 与硫酸的结合反应 | 沙丁胺醇 |
| 与氨基酸的结合反应 | 苯甲酸和水杨酸在体内参与结合反应后生成马尿酸和水杨酰甘氨酸 |
| 与谷胱甘肽的结合反应 | 抗肿瘤药物白消安与谷胱甘肽的结合 |
| 乙酰化结合反应 | 抗结核药对氨基水杨酸经乙酰化反应后得到对乙酰氨基水杨酸 |
| 甲基化结合反应 | 酚羟基的甲基化反应主要对象是具有儿茶酚胺结构的活性物质，如肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺等，且甲基化反应具有区域选择性，仅发生在3-位酚羟基上 |
知识点五 片剂的崩解时限
| 片剂类型 | 崩解时限 |
| 普通片剂 | 15min崩解 |
| 分散片，可溶片 | 3min崩解 |
| 舌下片，泡腾片 | 5min崩解 |
| 薄膜衣片 | 30min崩解 |
| 肠溶衣片 | 1h崩解 |
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