摘要:舍曲林是执业西药师考试的一个高频知识点,为了帮助各位考生理解和掌握舍曲林这个知识点的内容,希赛网老师将从舍曲林的结构、用药以及不良反应方面进行讲解,希望大家能有所收获。
舍曲林:来自5-羟色胺(HT)重摄取抑制剂家族。相关知识点如下:
【结构】
舍曲林为含有两个手性中心的选择性5-HT重摄取抑制剂,目前使用S型异构体,口服生物利用度范围是20%-36%,食物能促进其口服吸收,舍曲林在肠和肝脏中代谢成去甲舍曲林,其对5-HT重摄取的抑制作用大约低于舍曲林的5-10倍。
【作用特点】
1. 选择性抑制5-HT的再摄取,增加突触间隙5-HT浓度。
2. 主要不良反应为戒断反应:长期使用后使脑内5-HT受体敏感性下调,突然停药会引起头晕、精神错乱等不良反应。
【不良反应】
常见焦虑、震颤、嗜睡、睡眠异常(梦境反常、失眠)、欣快感等,应该警惕引发5-HT综合征,应注意在停用单胺氧化酶抑制剂后14日才可应用。
【用药监护】
1. 用药宜个体化,需要从小剂量开始,逐渐增加剂量,尽可能采用最小剂量,使不良反应减少。
2. 抗抑郁药起效缓慢,一般4-6周才能显效,即便是起效较快的米氮平和文拉法辛,也需要1周,切记频繁换药,只有在足量,足疗程使用某种抗抑郁药仍无效时,方可考虑换用同类另一种或作用机制不同的另一类药物。
3. 氟西汀需停药5周才能换用单胺氧化酶抑制剂,其他5-HT再摄取抑制剂需2周,单胺氧化酶抑制剂在停用2周后才能换用5-HT再摄取抑制剂。
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