执业西药师结构学习之苯二氮䓬类镇静催眠药

执业西药师 责任编辑:陈湘君 2019-12-02

摘要:执业西药师结构学习之苯二氮䓬类镇静催眠药由希赛网老师整理,以便帮助各位考生理解和掌握更多的执业西药师知识点,希望大家能有所收获。

【基本结构】

苯二氮䓬类镇静催眠药.png

【结构特征及代表药物】

(1)A环:A环上7位的取代基的性质对生物活性影响较大,吸电子越强的基团作用越强,其次序为NO2>Br>CF3>Cl,如硝西泮和氯硝西泮比地西泮作用强。

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(2)地西泮体内代谢时在3位上引入羟基,增加其分子的极性,易与葡萄糖醛酸结合排出体外,但3位羟基衍生物可保持原有药物的活性,临床上较原药物更加安全,如奥沙西泮。

苯二氮䓬类镇静催眠药结构特征及代表药物2.png

(3)C环是产生药效的重要基团之一,没有苯基取代(C环)的化合物就没有镇静催眠的活性,C环上的2’位引入体积小的吸电子基团如F、Cl等可使活性增强,如氟西泮和氟地西泮。

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(4)在1-4-苯二氮䓬的1,2位并上三氮唑环,不仅可使代谢稳定性增加,还可以提高与受体的亲和力,活性就显著增强,如艾司唑仑、阿普唑仑和三唑仑,活性比地西泮强十几倍。

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【习题】

在苯二氮䓬结构的1,2位并上三氮唑结构,其脂溶性增加,易通过血-脑屏障,产生较强的镇定催眠作用的药物是(  )

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答案:D

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