执业西药师结构学习之解热、镇痛药

每日一结构——解热、镇痛药

【结构特征及代表药物】

（1）水杨酸类——阿司匹林、贝诺酯

① 阿司匹林分子中含有羧基，具有酸性，由于分子中具有酯键，可水解成水杨酸，由于水杨酸分子中含有酚羟基，易被氧化变色，阿司匹林为环氧化酶（COX）的不可逆抑制剂，可使COX发生乙酰化反应而失去活性，从而起到解热、镇痛、抗炎的作用，还可以抑制血小板凝聚和防止血栓形成。

② 贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯的前药，相对的胃肠道反应小，在体内水解成原药，具有解热、镇痛、抗炎的作用。

（2）乙酰苯胺类——对乙酰氨基酚

① 对乙酰氨基酚分子中具有酰胺键，相对稳定，储存不当可发生水解，生成对氨基酚，毒性较大。

② 对乙酰氨基酚代谢产生的乙酰亚胺醌是产生肝毒性和肾毒性的主要原因，如果过量使用导致中毒，可使用含有巯基结构的谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒。

【习题】

3、关于对乙酰氨基酚的说法，错误的是（ ）

A. 对乙酰氨基酚分子中含有酰胺键，正常贮存条件下易发生水解变质

B. 对乙酰氨基酚在体内代谢可产生乙酰亚胺醌，引起肾毒性和肝毒性

C. 大剂量服用对乙酰氨基酚引起中毒时，可用谷胱甘肽或乙酰半胱氨酸解毒

D. 对乙酰氨基酚在体内主要与葡萄糖醛酸或硫酸结合，从肾脏排泄

E. 可与阿司匹林合成前药

答案：A