执业西药师结构学习之抗溃疡药

每日一结构——抗溃疡药

【结构特征及代表药物】

（1）组胺H2受体拮抗剂

①临床上使用的组胺H2受体拮抗剂主要有西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁、尼扎替丁以及罗沙替丁。

②西咪替丁的化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三部分组成，其饱和水溶液呈弱碱性。口服吸收良好，药物口服吸收后，在肝脏经过首过效应，生物利用度为静脉注射量的50%。

（2）质子泵抑制剂

①质子泵抑制剂分子由吡啶环、亚磺酰基、苯并咪唑环三部分组成，代表药物有奥美拉唑、兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑。

②奥美拉唑具有弱碱性和弱酸性，稳定性较差，需低温避光保存。酸质子对苯并咪唑环上N原子的催化下，通过发生重排，共价结合和解除结合等一系列反应，称为奥美拉唑循环或前药循环，而发挥作用。

③奥美拉唑的S和R两种光学异构体疗效基本一致，S异构体叫埃索美拉唑，体内清除率大大低于R异构体，代谢更慢，血药浓度更高，疗效和作用时间比奥美拉唑好。

【习题】

7、西咪替丁结构中含有（ ）

A. 呋喃环

B. 噻唑环

C. 噻吩环

D. 咪唑环

E. 吡啶环

答案：D