摘要:执业西药师结构学习之解痉药由希赛网老师整理,以便帮助各位考生理解和掌握更多的执业西药师知识点,希望大家能有所收获。
每日一结构——解痉药
【结构特征及代表药物】
(1)阿托品
阿托品是外消旋的莨菪碱,具有酯基,在碱性溶液中易水解,其抗胆碱活性主要来自S型莨菪碱。由于左旋体的中枢兴奋作用比右旋体强8-50倍,毒性更大,所以临床用更安全,也更易制备的外消旋体阿托品
(2)东莨菪碱和山莨菪碱
①东莨菪碱的醇部分(也称东莨菪醇)在6,7位间比阿托品多一个β-取向的氧桥基团,这使得东莨菪碱的脂溶性增强,易进入中枢神经系统,是莨菪生物碱中中枢作用最强的药物。
②山莨菪碱是醇部分在6位多了一个β-取向的羟基,这使得山莨菪碱分子的极性增强,难以透过血-脑屏障,中枢作用很弱。
【习题】
1、因为结构中含有环氧桥,易进入中枢神经系统的药物为()
A. 硫酸阿托品
B. 氢溴酸东莨菪碱
C. 氢溴酸山莨菪碱
D. 丁溴东莨菪碱
E. 后马托品
试题答案:B
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