执业西药师结构学习之抗心律失常药

每日一结构——抗心律失常药

【结构特征及代表药物】

（1）钠通道阻滞剂

①IA类钠通道阻滞剂具有适度的阻滞能力，代表药物奎尼丁。奎尼丁是从金鸡纳树皮中提炼出来的生物碱，是抗疟药奎宁的立体异构体

②IB类钠通道阻滞剂具有轻度的阻滞能力，代表药物利多卡因、美西律，美西律的化学结构与利多卡因类似，以醚键代替了利多卡因的酰胺键，稳定性更好，抗心律失常的作用和局部麻醉作用与利多卡因相同。

③IC类钠通道阻滞剂具有重度的阻滞能力，代表药物普罗帕酮，具有R,S两个旋光异构体，均具有钠通道阻滞作用。

（2）钾通道阻滞剂

胺碘酮结构与甲状腺素类似，含有碘原子，可影响甲状腺素代谢，主要用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常，其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，可延长心肌动作电位时程和有效不应期。

（3）β受体阻断剂（洛尔类）

①普萘洛尔属于芳氧丙醇胺类结构，芳环为萘环，S异构体作用强于R异构体，普萘洛尔对β1和β2受体均有阻断作用，故还有较强的抑制心肌收缩力和引起支气管痉挛及哮喘的副作用。

②美托洛尔临床应用其酒石酸盐，具有4-甲氧乙基取代芳氧丙醇胺结构，为选择性的β1受体拮抗剂。

【习题】

1、结构与甲状腺素类似，可影响甲状腺素代谢的抗心律失常药物是（ ）

A. 胺碘酮

B. 普鲁卡因胺

C. 奎尼丁

D. 美西律

E. 普罗帕酮

答案：A