执业西药师结构学习之抗高血压药

每日一结构——抗高血压药

【结构特征及代表药物】

（1）血管紧张素转换酶抑制剂

①卡托普利是含有巯基的ACE抑制剂的代表，卡托普利分子中含有脯氨酸片段，也是产生药效的关键药效团，由于存在巯基，易被氧化

②赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，且具有两个羧基，赖诺普利和卡托普利也是当前使用的两个非前药的ACE抑制剂

③依那普利是双羧基ACE抑制剂的药物的代表，分子中含有三个手性中心，均为S-构型，依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉而发挥疗效

（2）血管紧张素II受体拮抗剂

替米沙坦分子中含有苯并咪唑环，不含四氮唑基，酸性基团为羧酸基，是一种特异性血管紧张素II受体拮抗剂，与AT1受体具有较高的亲和性，替米沙坦是该类药物中半衰期最长，分布体积最大的药物。

【习题】

20、下列关于马来酸依那普利的叙述错误的是（）

A. 是血管紧张素转化酶抑制剂

B. 含有三个手性中心，均为S型

C. 是依那普利拉的前药，在体内经水解代谢后产生药效

D. 分子内含有巯基

E. 为双羧基的ACE抑制剂

答案：D