执业西药师结构学习之他汀类调节血脂药

执业西药师 责任编辑:陈湘君 2020-01-02

摘要:执业西药师结构学习之他汀类调节血脂药由希赛网老师整理,以便帮助各位考生理解和掌握更多的执业西药师知识点,希望大家能有所收获。

每日一结构——他汀类调节血脂药

【结构特征及代表药物】

3,5-二羟基羧酸药效团对产生药效有至关重要的作用,他汀类药物会引起横纹肌溶解症,特别是西立伐他汀由于横纹肌溶解副作用已经撤市

(1)洛伐他汀与辛伐他汀

①洛伐他汀是天然的HMG-CoA还原酶抑制剂,属于前药,需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3,5-二羟基戊酸,才表现活性,具有8个手性中心,结构中有十氢萘环

②辛伐他汀在洛伐他汀十氢萘环的侧链上多了一个甲基,使其亲脂性略有提高,活性比洛伐他汀略高,也具有内酯结构,也是属于前药在体内水解后起效。

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(2)普伐他汀和氟伐他汀

①普伐他汀在洛伐他汀的基础上将内酯环开环成3,5-二羟基戊酸,将十氢萘环3位的甲基用羟基取代而得到的药物,具有更大的亲水性,减少了药物进入亲脂细胞,对肝组织有更好的选择性,从而减少副作用。

②氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物,用吲哚环代替洛伐他汀中的双环。

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(3)阿托伐他汀和瑞舒伐他汀

阿托伐他汀和瑞舒伐他汀都是全合成的他汀类药物,阿托伐他汀用吡咯环替代洛伐他汀分子中的双环,具有开环的二羟基戊酸侧链,而瑞舒伐他汀则为多取代的嘧啶环

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【习题】

A. 阿托伐他汀

B. 氟伐他汀

C. 瑞舒伐他汀

D. 洛伐他汀

E. 普伐他汀

1、分子内含有吡咯结构的为()

2、分子内含有嘧啶结构的为()

3、分子内含有吲哚结构的为()

答案:A、C、B

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