摘要:执业西药师结构学习之肾上腺糖皮质激素由希赛网老师整理,以便帮助各位考生理解和掌握更多的执业西药师知识点,希望大家能有所收获。
每日一结构——肾上腺糖皮质激素
【母核结构】
肾上腺糖皮质激素的母核结构为孕甾烷。
【结构特征及代表药物】
(1)可的松和氢化可的松
可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素,将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松,这些前药进入体内代谢成氢化可的松发挥作用,由于提高了脂溶性,所以提高了药效并延长了作用时间。
(2)泼尼松和氢化泼尼松
在可的松和氢化可的松的1位增加双键,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用,就得到了泼尼松和氢化泼尼松,二者水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少。
(3)曲安西龙和曲安奈德
在糖皮质激素6α和9α位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,后发现在9α位引入氟原子,同时再其他部位进行修饰,如在9α位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9α氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德。
【习题】
1、属于前药的糖皮质激素是( )
A. 氢化可的松
B. 醋酸氢化可的松
C. 泼尼松
D. 曲安西龙
E. 曲女奈德
答案:B
执业药师备考资料免费领取
去领取