执业西药师结构学习之肾上腺糖皮质激素

执业西药师 责任编辑:陈湘君 2020-01-06

摘要:执业西药师结构学习之肾上腺糖皮质激素由希赛网老师整理,以便帮助各位考生理解和掌握更多的执业西药师知识点,希望大家能有所收获。

每日一结构——肾上腺糖皮质激素

【母核结构】

肾上腺糖皮质激素的母核结构为孕甾烷。

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【结构特征及代表药物】

(1)可的松和氢化可的松

可的松和氢化可的松是天然存在的糖皮质激素,将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药,如醋酸氢化可的松,这些前药进入体内代谢成氢化可的松发挥作用,由于提高了脂溶性,所以提高了药效并延长了作用时间。

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(2)泼尼松和氢化泼尼松

在可的松和氢化可的松的1位增加双键,增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质,使其抗炎活性增大4倍,不增加钠潴留作用,就得到了泼尼松和氢化泼尼松,二者水钠潴留及排钾作用比可的松小,抗炎及抗过敏作用较强,副作用较少。

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(3)曲安西龙和曲安奈德

在糖皮质激素6α和9α位引入氟原子后,可使糖皮质激素的活性显著增加,后发现在9α位引入氟原子,同时再其他部位进行修饰,如在9α位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α羟基一道制成丙酮的缩酮,可抵消9α氟原子取代增加钠潴留作用,糖皮质激素作用大幅度增加,如曲安西龙、曲安奈德。

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【习题】

1、属于前药的糖皮质激素是(    )

A. 氢化可的松

B. 醋酸氢化可的松

C. 泼尼松

D. 曲安西龙

E. 曲女奈德

答案:B

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