执业西药师结构学习之磺酰脲类促胰岛素分泌剂

每日一结构——磺酰脲类促胰岛素分泌剂

【基本结构】

磺酰脲类口服降糖药具有苯磺酰脲的基本结构，不同药物的苯环上及脲基末端带有不同的取代基，这些取代基导致药物的作用强度及持续时间存在差别。

【结构特征及代表药物】

（1）甲苯磺丁脲、格列齐特

甲苯磺丁脲为最早的磺酰脲类胰岛素分泌促进剂，将甲苯磺丁脲分子中脲上丁基以八氢环戊烷并[c]吡咯取代得到格列齐特，可使降血糖活性增加。

（2）格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮

将甲苯磺丁脲分子中对位的甲基以芳酰胺烷基取代，可使该类药物吸收迅速，作用强且长效，毒性低，同时将脲上的取代基更换为环己基，有显著的降血糖活性，如格列本脲、格列吡嗪、格列喹酮等。

（3）格列美脲

格列美脲化学结构上的特点是脲上取代基为甲基环己基，具有高效、长效降糖作用。

【习题】

1、脲上取代基为甲基环己基的磺酰脲类降糖药为（ ）

A. 甲苯磺丁脲

B. 格列齐特

C. 格列喹酮

D. 格列本脲

E. 格列美脲

答案：E