喹诺酮-磺胺-抗结核类抗菌药物

执业西药师 责任编辑:陈湘君 2020-01-22

摘要:执业西药师结构学习之喹诺酮、磺胺、抗结核类抗菌药物由希赛网老师整理,以便帮助各位考生理解和掌握更多的执业西药师知识点,希望大家能有所收获。

每日一结构——喹诺酮、磺胺、抗结核类抗菌药物

【结构特征及代表药物】

(1)喹诺酮类

①喹诺酮类抗菌药物是一类具有1,4-二氢-4-氧代喹啉-3-羧酸结构的化合物,A环及其取代基(3-羧基4-羰基)是产生药效关键的药效团,该类药物会引起妇女,老人和儿童缺钙、贫血、缺锌等副作用,还具有光毒性,18岁以下儿童禁用,代表药物为诺氟沙星,环丙沙星,左氧氟沙星,洛美沙星,加替沙星,莫西沙星等。

②诺氟沙星是第一个在喹诺酮分子引入氟原子的药物,把诺氟沙星分子中1位乙基被环丙基取代得到环丙沙星,将喹诺酮1位和8位成环得到左氧氟沙星,药用左旋体,在6位和8位同时引入两个氟原子并在7位引入3-甲基哌嗪得到洛美沙星,8位氟原子取代可提高生物利用度和增加其光毒性

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(2)磺胺类

磺胺类药物的基本结构是对氨基苯磺酰胺,代表药物为磺胺甲噁唑、磺胺嘧啶。磺胺类药物阻断二氢叶酸的合成,甲氧苄啶能阻断二氢叶酸还原成四氢叶酸,二者合用,可产生协同的抗菌作用

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(3)抗结核分枝杆菌药

①异烟肼分子中的酰肼基可与金属离子络合,与食物和各种耐酸药物同时服用时,可干扰或延误吸收,异烟肼的其他代谢物为异烟酸和肼,异烟肼有较强的肝毒性

②乙胺丁醇含有两个构型相同的手性碳,分子呈对称性,药用右旋体,主要的副作用为视物模糊、视神经炎等眼部的不良反应。

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习题

1、8位引入氟原子,口服吸收迅速、完全,但光毒性也增大的药物是( )

A. 氧氟沙星

B. 诺氟沙星

C. 洛美沙星

D. 环丙沙星

E. 左氧氟沙星

答案:C

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