执业西药师知识点学习之铂类化合物

铂类化合物

卡铂、顺铂、奥沙利铂，来自直接影响DNA结构和功能的铂类化合物家族。相关知识点如下：

「结构」

1. 顺铂的作用机制是使肿瘤细胞DNA复制停止，阻碍细胞分裂，反式铂则无此作用。顺铂的水溶性差，且仅能注射给药并有严重的肾脏、胃肠道毒性、耳毒性和神经毒性。

2. 卡铂是第二代铂配合物，其理化性质、抗肿瘤活性和抗肿瘤谱与顺铂类似。

3. 奥沙利铂具有手性中心，可用于对顺铂和卡铂耐药的肿瘤株，也是第一个显现对结肠癌有效的铂类烷化剂。

「作用特点」

1. 顺铂是非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、胃癌、卵巢癌、膀胱癌、恶性淋巴瘤、骨肉瘤及软组织肉瘤等实体瘤的首选药之一。

2. 卡铂抗肿瘤谱与顺铂类似，多用于非小细胞肺癌、头颈部及食管癌、卵巢癌等。

3. 奥沙利铂是胃肠道癌的常用药，是结直肠癌的首选药之一。

4. 奥沙利铂能更有效的抑制DNA的合成，有更强的细胞毒作用，可特异性的与红细胞结合，产生蓄积性，但不引起贫血。

5. 奥沙利铂与顺铂、卡铂无交叉耐药性。

「不良反应」

1. 顺铂典型不良反应为恶心、呕吐、肾毒性和耳毒性，骨髓抑制相对较轻。

2. 卡铂引起的恶心和呕吐的严重程度比顺铂轻，在肾毒性、神经毒性和耳毒性方面比顺铂少，但骨髓抑制比顺铂严重。

3. 奥沙利铂有神经毒性。