执业西药师知识点学习之唑吡坦

唑吡坦

唑吡坦是吡唑吡啶类催眠药。

【性质】

选择性地作用于苯二氮䓬受体的ω-1受体亚型，增加GABA的传递。

【代谢】

1、口服吸收迅速；口服后，血浆蛋白结合率为92%；Tmax为0.5～3小时；t1/2为2.4小时；老年人略长，约2～9小时；作用可维持6小时；口服生物利用度为70%；表观分布容积为（0.54±0.2）L/kg；可通过血-脑屏障，脑脊液浓度为血浓度的30%～50%，肝脏首关效应为35%。

2、代谢产物主要是芳核上甲基氧化成羟甲基和羧基的产物，代谢物无药理活性，在体内无蓄积，故残余效应较小。