执业西药师结构学习之对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚

对乙酰氨基酚属于苯胺类解热镇痛药。

【性质】

对乙酰氨基酚具有酰胺键，故贮藏不当时可发生水解，产生对氨基酚，酸性及碱性均能促进水解反应。

【代谢】

1、对乙酰氨基酚口服后在胃肠道吸收迅速，Tmax为0.5～1小时，体内分布均匀，t1/2为1～3小时，血浆蛋白结合率为25%～50%。

2、对乙酰氨基酚主要在肝脏代谢，其主要代谢物是与葡萄糖醛酸或硫酸结合产物；极少部分可由CYP450氧化酶系统转化成毒性代谢产物N-羟基衍生物和N-乙酰亚胺醌。正常情况下代谢产物N-乙酰亚胺醌可与内源性的谷胱甘肽结合而解毒，但在大量或过量服用对乙酰氨基酚后，肝脏内的谷胱甘肽会被耗竭，N-乙酰亚胺醌可进一步与肝蛋白的亲核基团结合而引起肝坏死。这也是过量服用对乙酰氨基酚导致肝坏死、低血糖和昏迷的主要原因。因此，对乙酰氨基酚的服用时间不宜过长，剂量不宜太大。各种含巯基的药物可用作对乙酰氨基酚过量的解毒剂。

【临床应用】

本品不具有抗炎作用。临床上用于感冒引起的发热、头痛及缓解轻中度疼痛，如关节痛、神经痛及痛经等，同时也适用于对阿司匹林不能耐受或过敏的患者。