执业西药师结构学习之盐酸美沙酮

盐酸美沙酮

美沙酮属于合成镇痛药。

【结构】

1、镇痛药美沙酮分子中的碳原子由于羰基极化作用形成偶极，与氨基氮原子的孤对电子形成离子-偶极作用，从而产生与哌替啶相似的空间构象，与阿片受体结合而产生镇痛作用。

2、结构中含有一个手性碳原子，其R-对映异构体的镇痛活性是S-対映异构体的两倍，临床常用外消旋体。

【临床应用】

1、临床上美沙酮被用于治疗海洛因依赖脱毒和替代维持治疗的药效作用。

2、常作为依赖阿片病人的维持治疗药。

【作用特点】

1、美沙酮的镇痛作用比吗啡、哌替啶稍强，成瘾性等副作用也相对较小，适用于各种原因引起的剧痛。

2、与吗啡相比，具有作用时间较长、不易产生耐受性、药物依赖性低的特点。

3、安全窗较小，有效剂量与中毒量较接近。