执业西药师结构学习之布洛芬

布洛芬

布洛芬属于芳基丙酸类药物的非甾体抗炎药。

【性质】

1、目前临床上使用消旋体，但S-异构体的活性优于R-异构体。在体内无效的R-（-）-布洛芬在酶的催化下，通过形成辅酶A硫酯中间体，发生构效逆转，可转变为S-（+）-布洛芬，而且布洛芬在消化道滞留的时间越长，其S：R的比值就越大，故通常布洛芬以外消旋形式应用。

2、考虑到病人机体差异对这种转化的影响，已有S-（+）-布洛芬上市，其用药剂量仅为消旋体的1/2。

【代谢】

1、布洛芬口服吸收快，Tmax约为2小时左右。

2、与血浆蛋白的结合率较高。

3、体内消除快速，在服药24小时后，药物基本以原型和氧化产物形式被完全排出。

4、代谢物包括对异丁基侧链的氧化（羟基化产物），进而羟基化合物进一步被氧化成羧酸代谢物。所有的代谢物均无活性。