执业西药师结构学习之洛伐他汀

洛伐他汀

洛伐他汀属于含有十氢化萘母核结构和羟基内酯结构的羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制药。

【结构】

1、洛伐他汀是天然的他汀类药物，但由于分子中存在内酯结构，所以体内无HMG-CoA还原酶抑制作用，需进入体内后分子中的羟基内酯结构水解为3，5-二羟基戊酸才表现出活性。

2、关键药效团3，5-二羟基戊酸与其骨架十氢化萘环间，存在乙基连接链，洛伐他汀有8个手心中心，若改变手性中心的构型，将导致活性的降低。但十氢萘环上酯侧链的立体化学对活性影响不大。

【性质】

洛伐他汀可竞争性抑制HMG-CoA还原酶，选择性高，能显著降低LDL水平，并能提高血浆中HDL水平。

【临床应用】

临床上用于治疗高胆固醇血症和混合型高脂血症，也可用于缺血性脑卒中的防治。