执业西药师结构学习之加替沙星

加替沙星

加替沙星是关键药效团为3位羧基和4位羰基的喹诺酮类合成抗菌药。

【性质】

1、具有广谱的抗革兰阴性和阳性菌的活性。

2、8位有甲氧基取代，但其光毒性较小。

3、7位的3-甲基哌嗪取代后，引入手性中心，但其R-对映体和S-对映体抗菌活性相同。

【代谢】

1、口服吸收良好，其绝对生物利用度为96%。

2、Tmax为1～2小时，Cmax和AUC随剂量成正比增加。

3、每日1次，每次口服400mg，其平均稳态血药浓度和谷浓度分别为4mg/L和0.4mg/L。

4、无酶诱导作用，不改变自身和其他合用药物的清除代谢。

5、平均t1/2为7～14小时。

【临床应用】

主要用于由敏感菌所致的各种感染性疾病。