执业西药师结构学习之扎来普隆

执业西药师 责任编辑:陈湘君 2021-01-08

摘要:为帮助考生更多掌握执业西药师相关知识点,希赛网推出每日一结构学习系列,今天所讲结构为扎来普隆,希望能让考生有所收获。

扎来普隆

扎来普隆属于非苯二氮䓬类药物。

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【性质】

1、属于吡唑并嘧啶的衍生物。

2、logP = 1.23。

3、与GABAA受体复合物的亲和力高,能增加GABA的抑制作用。

4、对ω-1受体亚型的选择性强;同时也能与ω-2受体亚型结合,但不与其他神经递质结合;故副作用低,没有精神依赖性,使用常规剂量时,次日清晨不产生后遗效应,停药后失眠的复发率很低,不具有苯二氮䓬类药物的一些不良反应。

【代谢】

1、口服后吸收迅速且完全。

2、Tmax为1小时,半衰期短为1~7小时。

3、有明显的首关效应,生物利用度约为30%。

4、血浆蛋白结合率约60%±15%。

5、主要代谢物为脱乙酰基扎来普隆。

【临床应用】

适用于入睡困难的失眠症的短期治疗。

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