执业西药师结构学习之华法林钠

华法林钠

华法林钠属于香豆素类抗凝血药。

【性质】

1、华法林钠口服吸收完全，生物利用度近100%，血浆蛋白率约为99.5%，口服后12～18小时起效，24～36小时作用达到高峰，静脉注射和加大剂量均不能加速其作用。

2、本品结构中含有一个手性碳，S-异构体的抗凝活性是R-异构体的4倍，药用其外消旋体。

3、本品在体内的代谢因构型不同而有所区别，R-异构体经丙酮侧链还原而代谢，代谢物主要经尿液排泄，而S-异构体则在母核7位上进行羟化，代谢产物进入胆汁，随粪便排出体外。

4、由于本品主要经肝脏CYP450酶代谢，故对CYP具有抑制活性的药物，如甲硝唑、氯霉素、西咪替丁、奥美拉唑和选择性5-羟色胺再摄取抑制药等，均可使本品的代谢减慢，半衰期延长，抗凝作用加强，因此，使用本品时应注意其与其他药物的相互作用。