摘要:为帮助考生更多掌握执业西药师相关知识点,希赛网推出每日一结构学习系列,今天所讲结构为氯硝西泮,希望能让考生有所收获。
氯硝西泮
氯硝西泮属于苯二氮䓬类药物。
【性质】
A环上强吸电子基团NO2和C环上吸电子基团Cl,对中枢神经的抑制作用比较强,适用于各种癫痫的治疗。
【代谢】
1、脂溶性高,易通过血-脑屏障。
2、口服吸收快而完全,Tmax为1~4小时,口服生物利用度为90%,血浆蛋白结合率为82%~86%,表观分布容积为1.5~4.4L/kg,t1/2为30~40小时。
3、主要在肝脏内代谢,代谢产物为原药分子中的硝基还原成氨基及氨基的乙酰化、C3位的羟基化。
4、代谢产物以游离或结合形式经尿排出,仅有约2%口服剂量以原药形式排出。
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