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【41~43】
A. 吗啡
B. 林可霉素B
C. 哌啶苯丙酮
D. 对氨基酚
E. 对氯酚
41、盐酸苯海索中检查的特殊杂质是( )
42、氯贝丁酯中检查的特殊杂质是( )
43、磷酸可待因中检查的特殊杂质是( )
【44~46】
A. 沙丁胺醇
B. 肾上腺素
C. 非尔氨酯
D. 吲哚美辛
E. 醋磺己脲
44、在体内可发生O-脱甲基代谢,使失去活性的药物是( )
45、在体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛,易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成,产生特质性毒性的药物是( )
46、在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化,使活性降低的药物是( )
答案及解析:
【41~43】C、E、A
【试题解析】本题考查药品质量标准特殊杂质的检查。
盐酸苯海索需检查哌啶苯丙酮;氯贝丁酯需要检查对氯酚;磷酸可待因需要检查吗啡;对乙酰氨基酚需要检查对氨基酚。林可霉素B为干扰项。故本题选C、E、A。
【44~46】D、C、B
【试题解析】本题考查药物结构与药物代谢。
吲哚美辛经代谢失活,大约50%被代谢为5位O-去甲基化的代谢物;非尔氨酯体内可被代谢产生2-苯基丙烯醛,易与蛋白的亲核基团发生迈克尔加成,产生特质性毒性;肾上腺素在体内可被儿茶酚O-甲基转移酶快速甲基化。沙丁胺醇主要是与硫酸的结合反应。脂环化合物引入羟基后的产物通常具有立体选择性。例如口服降糖药醋磺己脲的主要代谢产物是反式4-羟基醋磺己脲。故本题选D、C、B。
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