执业西药师结构之齐拉西酮

齐拉西酮

齐拉西酮是运用拼合原理设计的非经典抗精神病药。

【性质】

1、齐拉西酮可视为抗精神病药替螺酮与氧代吲哚拼合的产物。

2、替螺酮具有高度DA2受体亲和力，氧代吲哚对5-HT1A受体和DA2受体均有高亲和力，两者的拼合使齐拉西酮对DA2受体和5-HT1A受体均有很强的拮抗活性。

3、齐拉西酮可治疗精神分裂症的阳性症状，并使认知损害、肥胖和高催乳素血症等不良反应相对减少。

【代谢】

1、齐拉西酮的代谢受CYP3A4催化，发生去羟基和S-氧化。

2、另外还可发生S-N的断裂，进而硫甲基化。