执业西药师结构学习之孕激素

每日一结构——孕激素

【结构特征及代表药物】

（1）天然孕激素

孕激素在化学结构上属于孕甾烷类，天然孕激素主要是黄体酮，黄体酮口服后被肝脏迅速代谢失活，所以只能肌内注射油剂或使用栓剂。

（2）醋酸甲羟孕酮，醋酸甲地孕酮

在黄体酮的6位引入双键，卤素或甲基及17位酯化，因立体障碍可使黄体酮代谢受阻，可极大地延长体内半衰期，得到可以口服的醋酸甲羟孕酮、醋酸甲地孕酮。

（3）炔诺酮和左炔诺孕酮

对睾酮进行结构改造，引入17α-乙炔基，并去除19-CH3得到炔诺酮，为可口服的孕激素，抑制排卵作用强于黄体酮，在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮，活性比炔诺酮增强十倍以上，只有左旋体有效，称为左炔诺孕酮，炔诺酮和左炔诺孕酮通常和雌激素一起制备成复方，用于避孕药。

【习题】

1、天然的孕激素药物是（）

A. 黄体酮

B. 醋酸甲羟孕酮

C. 醋酸甲地孕酮

D. 炔诺酮

E. 左炔诺孕酮

答案：A