2018年执业西药师考试《药学专业知识一》83-100真题及答案

【83～84】
A.溶出度
B.热原
C.重量差异
D.含量均匀度
E.干燥失重

83.在药品质量标准中，属于药物安全性检查的项目是(　)。

84.在药品的质量标准中，属于药物有效性检查的项目是(　)。

82-84 D、C、B

解析：停药反应(反跳反应)是指长期服用某些药物，机体对这些药物产生了适宜性，若突然停药或减少剂量，就容易使机体的调节功能失调而发生功能紊乱，导致病情加重或反跳的现象。

药物依赖性是反复的(周期性或连续性)用药所引起的人体心理上或生理上或者两种兼有的对药物的依赖状态，表现出一种强迫性的连续或定期用药的行为和其他反应。分为精神依赖和身体依赖，例如阿片类和镇静催眠药在反复用药过程中，先产生精神依赖性，后产生身体依赖性。

连续反复地应用，机体对其反应减弱，呈现耐受性。

【85～86】
A.吡啶环
B.氢化萘环
C.嘧啶环
D.吡咯环
E.吲哚环

85.HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀()含有的骨架结构是(　)。

86.HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀()含有的骨架结构是(　)。

85-86 B、C

解析：洛伐他汀的骨架结构是氢化萘环，瑞舒伐他汀的骨架结构是嘧啶环。

【87～89】
A.

B.

C.

D.

E.

87.符合普通片剂溶出规律的溶出曲线表现为(　)。

88.具有双室模型特征的某药物静脉注射给药，其血液浓度时间—曲线表现为(　)。

89.具有肠一肝循环特征的某药物血管外给药其血药浓度时间-曲线表现为(　)。

87-89 E、B、C

【90～92】
A.硫酸阿托品( )
B.氢溴酸东莨菪碱( )
C.氢溴酸后马托品( )
D.异丙托溴铵( )
E.丁溴东莨菪碱( )

90.含有氧桥结构，中枢作用较强，用于预防和治疗晕动症的药物是(　)。

91.含有季铵结构，不易进入中枢，用于平喘的药物是(　)。

92.含有a-羟基苯乙酸酯结构、作用快、持续时间短，用于眼科检查和散瞳的药物是(　)。

90-92 B、D、C

解析：氢溴酸东莨菪碱含有氧桥结构，中枢作用较强，用于预防和治疗晕动症。

异丙托溴铵含有季铵结构，不易进入中枢，用于平喘。

氢溴酸后马托品含有α-羟基苯乙酸酯结构，作用快、持续时间短，用于眼科检查和散瞳。

【93-95】
A.

B.

C.

D.

E.

93.属于前药，在体内水解成原药后发挥解热镇痛及抗炎作用的药物是(　)。

94.虽然(S)—异构体的活性比(R)—异构体强，但在体内会发生手性转化，以外消旋体上市的药物是(　)。

95.选择性抑制COx-2的非甾体抗炎药，胃肠道副作用小，但在临床使用中具有潜在心血管事存风险的药物是(　)。

93-95 C、E、D

贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯的前药，相对的胃肠道反应小，在体内水解成原药，具有解热，镇痛，抗炎的作用。布洛芬(S)-异构体活性高于(R)-异构体。塞来昔布，分子中含有氨磺酰基，选择性的COX-2抑制剂。能避免药物对胃肠道的副作用，但可能会打破体内促凝血和抗凝血系统的平衡，会增加心血管事件的发生率。

【96-98】
A.硝苯地平

B.尼群地平

C.尼莫地平

D.氨氯地平

E.非洛地平

96.1.4-二氧吡啶环的4位为3-硝基苯基，能够通过血—脑屏障，选择性地扩张脑血管，增加脑血流量，对局部缺血具有保护作用的药物是(　)。

97.分子结构具有对称性，可用于治疗冠心病，并能缓解心绞痛的药物是(　)。

98.1.4-二氧吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基，外消旋体和左旋体均已用于临床的药物是(　)。

96-97 C、A、D

尼莫地平容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞，选择性扩张脑血管，具有抗缺血和抗血管收缩的作用，临床用于预防和治疗蛛网膜下出血后脑血管痉挛所致的缺血性神经障碍，高血压和偏头痛等。硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物，用于治疗冠心病，缓解心绞痛，还可治疗高血压。氨氯地平分子中的1,4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3,5位羧酸酯的结构不同，因而4位碳原子具有手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体。

【99-100】
A.

B.

C.

D.

E.

99.药物分子中的16位为甲基，21位为羟基，该羟基可以与磷酸活琥珀酸成酯，进一步与碱金属成盐，增加水溶性，该药物是(　)。

100.药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性，16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用，将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮，改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物是(　)。

99-100 D 、C

解析：地塞米松药物分子中的16位为甲基，21位为羟基，该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯，进一步与碱金属成盐，增加水溶性。

曲安奈德在9α-位引入氟原子，C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加

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