执业西药师考试《药学知识一》知识点汇总四
执业西药师
责任编辑：陈湘君
2019-10-21
摘要：执业西药师考试《药学知识一》知识点精编由希赛网老师精心整理，本文为执业西药师考试《药学知识一》知识点汇总四，请大家持续关注希赛网执业药师考试频道。
知识点一 药物的作用机制
| 作用机制 | 举例 |
| 作用于受体 | 大多数药物作用于受体发挥药理作用，如胰岛素激活胰岛素受体，阿托品阻断M胆碱受体，肾上腺素激活α，β受体等 |
| 影响酶的活性 | 1、抑制酶活性：ACEI类降压药抑制血管紧张素酶，阿司匹林抑制环氧酶，地高辛抑制Na+，K+—ATP酶 2、激活酶活性：尿激酶激活血浆纤溶酶原，碘解磷定使有机磷酸酯抑制的胆碱酯酶复活 3、影响代谢：肝药酶诱导剂，肝药酶抑制剂 4、药物本身就是酶：胃蛋白酶，胰蛋白酶 |
| 影响细胞膜离子通道 | 1、利多卡因抑制Na+通道，阻断神经冲动的传导，产生局麻作用 2、硝苯地平可以阻滞Ca2+通道，减低细胞内Ca2+浓度，致血管舒张，产生降压作用 3、抗心律失常药可分别影响Na+，K+或Ca2+通道，纠正心律失常 4、阿米洛利阻滞肾小管Na+通道 5、米诺地尔激活血管平滑肌ATP敏感的K+通道 |
| 干扰核酸代谢 | 1、一些抗肿瘤药物可以干扰DNA或RNA的代谢过程发挥作用 2、磺胺类抗菌药物通过抑制敏感细菌体内叶酸的代谢而干扰核酸的合成，喹诺酮类通过抑制细菌DNA回旋酶和拓扑异构酶IV发挥杀菌作用 3、抗人类免疫缺陷病毒（HIV）药齐夫多定则是通过抑制核苷逆转录酶，抑制DNA链的增长，阻碍HIV病毒的复制 |
| 补充体内物质 | 铁制剂治疗缺铁性贫血，胰岛素治疗糖尿病 |
| 改变细胞周围环境的理化性质 | 1、氢氧化铝等抗酸药中和胃酸，治疗胃溃疡 2、静脉注射甘露醇，其在肾小管内产生高渗透压而利尿 3、二巯基丁二酸钠等络合剂可将汞，砷等重金属离子络合成环状物，促使其随尿液排出 |
| 影响生理活性物质及其转运体 | 1、噻嗪类利尿药抑制肾小管Na+—Cl-转运体，从而抑制Na+—K+和Na+—H+交换而发挥排钠利尿的作用 2、丙磺舒竞争性抑制肾小管对弱酸性代谢物的转运体，抑制原尿中尿酸再吸收，可用于痛风的治疗 |
| 影响机体免疫功能 | 免疫抑制药环孢素用于器官移植的排斥反应 免疫调节药左旋咪唑用于免疫缺陷性疾病的治疗 |
知识点二 激动药
| 激动药 | 将与受体既有亲和力又有内在活性的药物称为激动药 | 完全激动药 | 对受体有很高的亲和力和内在活性（α=1） |
| 部分激动药 | 对受体有很高的亲和力但内在活性不强（α<1） | ||
| 反向激动药 | 如苯二氮䓬类 |
知识点三 拮抗药
| 拮抗药 | 与受体有较强的亲和力，但缺乏内在活性（α=0），所以不能产生效应，但可以拮抗激动药的作用，如纳洛酮为阿片受体拮抗剂，普萘洛尔是β肾上腺素受体拮抗药。 | 竞争性拮抗药 | 由于激动药与受体的结合是可逆的，竞争性拮抗药可与激动药相互竞争与相同的受体结合，产生竞争性抑制作用，可通过增加激动药的浓度使其效应恢复到原先单用激动药时的水平，使激动药的量-效曲线平行右移，但其最大效应（效能）不变 |
| 非竞争性拮抗药 | 非竞争性拮抗药与受体形成比较牢固的结合，因而解离速度慢，或者与受体形成不可逆的结合而引起受体构型的改变，阻止激动药与受体的正常结合，因此增加激动药的剂量也不能使量-效曲线的最大强度达到原来水平，使效能下降 |
知识点四 耐药性、耐受性和依赖性概念
| 耐受性 | 有些药物机体连续多次应用后，其反应会逐渐降低，需要加大剂量才能维持原来的效应 | 停药后可消失 再次连续用药又可发生 |
| 耐药性 | 病原微生物对抗菌药物的敏感性降低，甚至消失，也叫抗药性 | 可产生交叉耐药性 |
| 依赖性 | 连续用药后，可使机体对药物产生生理的或心理的或者兼有的一种依赖需求，分为精神依赖性和身体依赖性 | 药物依赖性是药物的生理反应，是由于反复用药随之产生的一种适应状态，中断用药后可产生一种强烈的症状或损坏，即为戒断综合征，表现为流涕，流泪，腹痛腹泻等 |
知识点五 受体的性质
| 饱和性 | 受体数量是有限的，其配体也是有限的 |
| 特异性 | 受体对它的配体具有高度的识别能力，特定的受体只能与特定的配体结合 |
| 可逆性 | 受体与配体的结合具有可逆性 |
| 灵敏性 | 受体能识别周围环境中微量的配体，只要很低浓度的配体就能与受体结合而产生显著的效应 |
| 多样性 | 同一受体可广泛分布于不同组织或同一组织不同区域，受体密度不同 |
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