执业西药师结构学习之青霉素类抗菌药物

每日一结构——青霉素类抗菌药物

【结构特征及代表药物】

（1）基本结构

含有四元的β-内酰胺环与四氢噻唑环骈合的结构，在酸性或碱性条件下均可发生裂解，不能与氨基糖苷类抗生素等碱性药物合用，具有耐药性和过敏性，青霉素通常指青霉素G，是第一个在临床使用的抗生素，其半衰期短，只有30分钟，为了延长青霉素在体内的作用时间，可将青霉素和丙磺舒合用，以降低青霉素的排泄速度。

（2）非奈西林、苯唑西林

将青霉素6位侧链改为具有吸电子作用的苯氧乙酰氨基得到了耐酸的非奈西林，可以口服使用，以含有3-苯基-5-甲基异噁唑结构侧链引入青霉素6位得到苯唑西林，成为耐青霉素酶的半合成青霉素，可以口服使用

（3）氨苄西林、阿莫西林

将青霉素6位酰胺侧链引入苯甘氨酸，得到氨苄西林，具有抗革兰阴性菌活性，因此为口服的广谱抗生素。为克服氨苄西林生物利用度低的缺点，将氨苄西林结构中的苯甘氨酸的苯环4位引入羟基得到阿莫西林，生物利用度较氨苄西林高。

习题

1、青霉素类药物的抗菌活性必需基团是（ ）

A. 大环内酯结构

B. 氨基糖苷结构

C. 酰胺侧链

D. β-内酰胺环

E. 氢化并四苯

答案：D