执业西药师知识点学习之卡托普利

卡托普利

卡托普利是含有巯基结构的血管紧张素转化酶抑制剂类抗高血压药。

【结构特点】

含巯基的ACE抑制药的代表药；分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键的药效团。

【性质】

分子中的巯基可有效地与酶中的锌离子结合，为关键药效团；会产生皮疹和味觉障碍；由于巯基的存在，卡托普利易被氧化，能够发生二聚反应而形成二硫键。

【代谢】

1、体内代谢有40%～50%的药物以原型排泄；剩下的以二巯聚合体或卡托普利-半胱氨酸二硫化物形式排泄。

2、口服吸收迅速，约15分钟起效；Tmax为1小时；分布广泛，可透过胎盘，并可进入乳汁；生物利用度60%；血浆蛋白结合率约30%；t1/2为4小时；作用可维持6～8小时；增加剂量可延长作用时间，但不增强降压作用。

【临床应用】

用于治疗各种类型的高血压，特别是其他降压药无效的顽固性高血压，与利尿药合用可增加疗效，对血浆肾素活性高者疗效较好；也用于急、慢性充血性心力衰竭，与强心药或利尿药合用效果更佳。