执业西药师结构学习之西咪替丁

西咪替丁

西咪替丁属于具碱性的芳环结构和平面的极性基团的H1受体阻断药。

【结构】

化学结构由咪唑五元环、含硫醚的四原子链和末端取代胍三个部分构成。

【性质】

1、西咪替丁饱和水溶液呈弱碱性反应。

2、西咪替丁分子具有较大的极性，脂水分配系数小。

3、pKa值6.8，在酸性条件下，主要以质子化形式存在。

【代谢】

本品口服吸收迅速，生物利用度约为70%。Tmax为45～90分钟，血浆蛋白结合率为15%～20%，t1/21.5～2.3小时。药物进入体内后，一半代谢为无活性的亚砜，另一半以原型从尿中排出。

【临床作用】

能抑制基础胃酸分泌和各种刺激引起的胃酸分泌，亦可防止应激状态下的胃黏膜出血和胃黏多糖成分减少。