执业西药师结构学习之胺碘酮

胺碘酮

胺碘酮是具有苯并呋喃结构的钾通道阻滞药。

【代谢】

1、本品口服吸收慢而多变，生物利用度为22%～65%，表观分布容积约60L/kg，在血浆中62.1%与白蛋白结合，33.5%可能与β-脂蛋白结合，起效极慢，口服一般1～3周后出现作用，t1/2长达9.33～44天，体内分布广泛。

2、在肝脏代谢，代谢反应主要为N-去乙基化，其主要代谢物为N-脱乙基胺碘酮，也具有相似的电生理活性，延长心肌动作电位时程和有效不应期。N-脱乙基胺碘酮与母体药物一样，两者均为高亲脂性化合物，可蓄积在多种器官和组织中。

3、胺碘酮及其代谢物结构中含有碘原子，进一步代谢较困难，易于在体内产生积蓄，长期用药需谨慎。

【药理作用】

能选择性地扩张冠状血管，增加冠脉血流量，减少心肌氧量，减慢心律。

【临床应用】

用于阵发性心房扑动或心房颤动，室上性心动过速及室性心律失常。